Свойства сахарного рецептора
Экспериментальные данные, полученные Е. Ходжсоном в электрофизиологических опытах на мухе и при изучении поведенческих реакций, показали, что изомерия молекул Сахаров является одним из основных качеств молекул, определяющих стимулирующий эффект. Так, D-арабиноза оказалась более сильным раздражителем, чем L-арабиноза. Однако стимулирующая эффективность Сахаров, спиртов, кислот и других органических соединений зависит не только от стереоизомерии, но и от степени растворимости, атомного веса, разветвленности молекулярной цепочки, пространственной структуры молекулы.
В настоящее время считают, что на рецепторной мембране даже одной чувствующей клетки — сахарного рецептора — есть несколько типов так называемых «рецепторных участков», которые вступают в связь с молекулами раздражителя. «Рецепторные участки» для глюкозы соединяются с гидроксильными группами молекулы. Другие соединения также будут действовать на эти участки, если наклон их гидроксильных групп к основной плоскости молекулы колеблется в пределах ±19°.
В водных растворах сахара обычно присутствуют в виде 5—6-членных колец — фуранозных или пиранозных группировок. Голландский энтомолог Л. Шоонховен в 1974 г., после проведения испытаний большой группы полигидрокеильных соединений, образующих 6-членные кольца, предположил, что наибольшим стимулирующим действием для контактных рецепторов клеток, локализованных в медиальных стилоконических сенсиллах гусеницы Den-drolimus pint, обладают вещества с определенным расположением гидроксильных групп.
Три экваториальные гидроксильные группы пиранозного кольца (1, 2, 3) не должны быть стерически изолированы другими группами или радикалами соседних атомов углерода (V). Стерическая доступность данных трех функциональных групп обеспечивает их взаимодействие с соответствующими акцепторами на мембране сахарного рецептора. Конформационные изменения формы молекулы в конфигурации «кресла» (О—1С) не влияют на эффективность действия раздражителя на рецепторную клетку-
Регистрация биоэлектрической активности рецепторов медиальной стилоконической сенсиллы гусеницы Denarolimus pini показала правильность такого предположения.
Рассматривая сахарный рецептор как систему, продуцирующую потенциалы действия, и используя кумулятивные графики, отражающие процесс накопления импульсов во времени, Л. Шоон-ховен обнаружил определенную аналогию между кумулятивными графиками, отражающими процессы адаптации рецептора, и кривыми, отражающими зависимость скорости ферментативной реакции от концентрации субстрата. Для обработки материала было использовано уравнение Михаэлиса-Ментен:
Как и в случае уравнения Я. Бейдлера, наблюдается линейная зависимость импульсного ответа рецептора от молярной концентрации раздражителя. Константа Михаэлиса в данном случае отражает сродство молекул раздражителя к акцепторам рецепторной мембраны сахарного рецептора. Эффективность веществ, раздражающих контактные хеморецепторы медиальной стилоконической сенсиллы гусеницы Dendrolimus pini, вычисленная по константе Михаэлиса, уменьшается в следующей последовательности: мезоинозитол > B-D-глюкоза > р?)-ксилоза > 6-лактон D-глюконовой кислоты.
Многочисленные поведенческие и электрофизиологические исследования контактных хеморецепторов мух показали, что на стимулирующую активность молекул Сахаров большое влияние оказывает их оптическая изомерия. В 1972 г. японские физиологи X. Морита и другие, сопоставляя экспериментальные данные с теоретическими расчетами, детально изучили сродство молекул стимула к рецепторным мембранам, влияние положения отдельных активных центров в молекулах а- и р-глюкозы и их производных на стимулирующую активность: положение ОН-группы, наличие и положение полярных и неполярных групп — метальной, этиль-ной, п-нитрофенильной.